2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶，可将乙酰基安装到细胞蛋白（如组蛋白、转录因子、核受体和酶）的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明，HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化，在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族（HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109）。HAT 介导许多不同的生物过程，包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关，包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Histone Acetyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Acetyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-147894
    PCAF-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    PCAF-IN-1 是一种高选择性的 PCAF 抑制剂。PCAF-IN-1 是一种抗肿瘤活性分子，可用于肿瘤研究。
    PCAF-IN-1
  • HY-100726
    GNE-272 Inhibitor 99.76%
    GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
    GNE-272
  • HY-123604A
    TH1834 dihydrochloride Inhibitor 99.68%
    TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
    TH1834 dihydrochloride
  • HY-66005S
    Acetaminophen-d4

    对乙酰氨基酚 d4

    		99.60%
    Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>4</sub>
  • HY-100671
    L002 Inhibitor 99.44%
    L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
    L002
  • HY-120028
    GNE-207 Inhibitor
    GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC50 值为 18 nM。
    GNE-207
  • HY-154984
    JET-209 Degrader 98.07%
    JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
    JET-209
  • HY-153444
    KAT6-IN-1 Inhibitor 99.75%
    KAT6-IN-1 (compound E) 是组蛋白乙酰转移酶 KAT6A 和 KAT6B 有效的抑制剂。KAT6-IN-1 可用于癌症研究。
    KAT6-IN-1
  • HY-100734
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II Inhibitor 99.01%
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的，选择性的，细胞渗透的 p300 抑制剂，IC50 值为 5 µM，可用于癌症研究。
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II
  • HY-132197
    CBP/p300-IN-12 Inhibitor 99.70%
    CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
    CBP/p300-IN-12
  • HY-153604
    MC4171 Inhibitor 98.68%
    MC4171 (化合物 34) 是一种选择性的 KAT8 抑制剂 (IC50=8.1 µM)。MC4171 在不同的癌细胞系 (包括 NSCLC 和 AML) 中表现出表现出中等微摩尔的抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
    MC4171
  • HY-N2345
    Procyanidin B3

    原花青素 B3

    		Inhibitor 99.92%
    Procyanidin B3 是一种天然产物，具有抗氧化活性和口服有效性，具有良好的血脑屏障穿透性。Procyanidin B3 是组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 选择性抑制剂。通过抑制 p300 HAT 介导的雄激素受体 (androgen receptor) 乙酰化。Procyanidin B3 通过抑制 TLR4/MD-2复合体形成来缓解椎间盘退变 (IVDD)。Procyanidin B3 可用于前列腺癌和关节炎领域研究。
    Procyanidin B3
  • HY-128876
    CBP/p300-IN-3 Inhibitor 98.95%
    CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。
    CBP/p300-IN-3
  • HY-147895
    PCAF-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂，IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    PCAF-IN-2
  • HY-147288
    NSC 694621 Inhibitor 99.01%
    NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。
    NSC 694621
  • HY-16531A
    YF-2 hydrochloride Activator 99.61%
    YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP，PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM，29.04 μM 和 49.31 μM，对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
    YF-2 hydrochloride
  • HY-131035
    Lys-CoA TFA Inhibitor 99.42%
    Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
    Lys-CoA TFA
  • HY-159098
    dWIZ-1 Degrader
    dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂。dWIZ-1 将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon (CRBN) 并诱导 WIZ 降解。dWIZ-1 具有用于镰状细胞病 (SCD) 研究的潜力。
    dWIZ-1
  • HY-158113
    CBPD-409 Degrader
    CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
    CBPD-409
  • HY-101027A
    GSK4028 98.06%
    GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照，GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
    GSK4028
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Acetyltransferase Isoform Comparison

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